編輯:香港特區腫瘤中心 來源:香港特區腫瘤中心 發佈時間:2017-12-29

時間已經來到了2017年的末尾,回首這一年,腫瘤新藥可謂是進展頗豐。美國FDA今年一共批准了45種新藥,其中9種為抗腫瘤藥物,針對乳腺癌、Merkel 細胞癌、尿路上皮癌、卵巢上皮癌、輸卵管癌、原發性腹膜癌、非小細胞肺癌以及淋巴瘤,和用於類癌綜合征腹瀉的新藥,現在讓我們按順序梳理一下。

1.特羅司他乙酯(Telotristat Ethyl/Xermelo)

Telotristat 是首個被批准用於類癌綜合症的口服治療藥物,由生物製藥公司Lexicon推出。

Telotristat(特羅司他乙酯)是一種色氨酸羥化酶的抑制劑,抑制引起類癌綜合征的5-羥色胺的合成,按照250mg或500mg,每天三次口服,可減少腹瀉次數以及皮膚潮紅和腹痛的出現幾率。

2. 瑞博西尼(Ribociclib/Kisqali)

Ribociclib於2017年3月13日獲得FDA批准上市,本品由諾華製藥研發,其商品名為Kisqali。Ribociclib是一種細胞週期蛋白依賴性激酶4/6(CDK4/CDK6)抑制劑,用於治療絕經後婦女的雄激素受體(HR)陽性,人表皮細胞生長因數受體2(HER-2)陰性的晚期或轉移性乳腺癌。

口服給藥,一週期為 28 天,推薦劑量為一次 600 mg,一日一次,連用 21 天,隨後停藥 7 天;同時給予來曲唑一次 2.5 mg,一日一次,連用 28 天。

3. 阿維單抗(Avelumab/ Bavencio)

2017 年3月23日經 FDA 批准上市,用於治療 12 歲以上轉移性 Merkel 細胞癌患者;2017 年5月9日經 FDA 批准增加適應證:用於局部晚期或轉移性尿路上皮癌。此藥物為Emd Serono 公司推出的PD-L1 抑制劑。

Avelumab 的推薦劑量是 10 mg/kg,每兩周靜脈注射一次,每次注射逾 60 分鐘。Avelumab 前四次注射前要以抗組胺及對乙醯氨基酚前驅給藥。

4.尼拉帕尼(Niraparib/Zejula)

Niraparib是一個針對PARP基因的靶向藥物,主要針對的是BRCA1/2基因突變的癌症,比如卵巢癌和乳腺癌。

單藥治療的推薦劑量為一次 300 mg,一日 1 次。最遲應於近期接受的含鉑化療方案後8周開始本藥治療,持續用藥至疾病進展或出現不可耐受的毒性。睡前用藥可能有助於避免出現噁心。

5. 布格替尼(Brigatinib/ Alunbrig)

FDA 於4月份加速批准 brigatinib用於轉移性間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性非小細胞肺癌治療,適用於經克唑替尼治療疾病出現進展或對其不耐受的患者。

推薦劑量為一次 90 mg,一日 1 次,連用 7 日;若耐受,7 日後增至一次 180 mg,一日 1 次。持續用藥直至疾病進展或出現不可耐受的毒性。若因不良反應以外的其他原因導致暫停用藥 14 日或 14 日以上,重新用藥時,應先一次 90 mg,一日 1 次,連用 7 日,再增至之前耐受的劑量。

6.度伐魯單抗(Durvalumab/Imfinzi)

阿斯利康(Astrazeneca)公司推出Imfinzi 是一種靶向 PD-L1 的人源單克隆抗體,這款藥物還被加速批准用於治療局部晚期或轉移性尿路上皮癌,適用於含鉑化療期間或治療後疾病惡化的患者,或術前(新輔助療法)或術後(輔助療法)接受含鉑化療 12 個月內疾病惡化的患者。

靜脈滴注,一次 10 mg/kg,每 2 周 1 次,每次滴注 60 分鐘。持續用藥至疾病進展或出現不可耐受的毒性。滴注前應以 0.9% 氯化鈉注射液或 5% 葡萄糖注射液稀釋,終濃度為 1-15 mg/ml。稀釋後的藥液應立即使用,若未及時使用,可於 2-8℃ 保存不超過 24 小時或於室溫(≤ 25℃)保存不超過 4 小時,且不得冷凍或振搖。

7.來那替尼(Neratinib/Nerlynx)

2017年7月17日,PUMA生物科技公司的馬來酸奈拉替尼neratinib maleate獲FDA批准上市,用於治療HER2陽性乳腺癌。neratinib是一種口服、不可逆、泛ErbB受體酪氨酸激酶抑制劑,能有效抑制ErbB1和ErbB2,其作用機制與羅氏赫賽汀(曲妥珠單抗)及乳腺癌新藥Perjeta(帕妥珠單抗)不同,後兩者為單克隆抗體藥物,靶向於HER2陽性癌細胞表面的HER2受體。Perjeta聯合Herceptin及多西紫杉醇化療被認為能夠對HER2信號傳導通路提供更全面的封鎖。

口服給藥,推薦劑量為一次 240 mg,一日 1 次,連用 1 年。應與食物同服,且每日儘量於同一時間用藥;整片吞服。

8.Copanlisib/Aliqopa

9月15日,美國FDA加速批准Bayer Healthcare Pharmaceuticals的Aliqopa(copanlisib)上市,用於治療罹患復發性濾泡性淋巴瘤,且已經接受了至少兩次系統療法的成人患者。Copanlisib是一款有望為濾泡性淋巴瘤患者帶來改變的新藥,是一款PI3K抑制劑。Copanlisib能抑制PI3K-α和PI3K-δ兩種激酶亞型。

60 mg 靜脈滴注,d1、8、15(28 天 1 療程),使用至疾病進展或出現不可耐受的毒性。只能使用 0.9% 氯化鈉注射液稀釋。

9.Abemaciclib /Verzenio

2017年9月28日,FDA批准禮來公司的乳腺癌新藥abemaciclib上市。Abemaciclib是一種細胞週期蛋白依賴性激酶(CDK)4和CDK 6抑制劑。與氟維司群聯用治療既往內分泌療法失敗的晚期或轉移性 HR+ / HER2-乳腺癌患者;也可單獨用於既往接受過內分泌療法和化療失敗後復發的轉移性 HR + / HER2-乳腺癌患者。

與氟維司群聯用時,口服 150 mg,每天 2 次;單用時,口服 200 mg,每天 2 次。

10.Acalabrutinib/ Calquence 

由阿斯利康推出的BTK抑制劑於2017 年10月31日經 FDA 批准上市,用於曾接受至少一種療法失敗後的成年套細胞淋巴瘤(MCL)患者。

每12小時口服100mg,服用至疾病進展或出現不可耐受的毒性。

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