特別提示

請在使用處方藥物前向醫生諮詢；在使用過程中如產生嚴重副作用，請及時就醫處理；請提防通過「代購」、「團購」、「郵購」等途徑購買到仿冒、假冒、過期、回收藥物的風險。

【生產廠家】諾華製藥

【藥品簡介和機理】

（1）Ribociclib是細胞週期蛋白依賴性激酶4和6(D-CDK4/6)的抑制劑。這些激酶在結合細胞週期蛋白時被啟動並在導致細胞週期進程和細胞增殖的信號通路中發揮關鍵作用。該細胞週期蛋白-D-CDK4/6複合物通過視網膜母細胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化調節細胞週期進程。

（2）Ribociclib降低了pRb磷酸化，導致細胞週期的G1期停滯，抑制乳腺癌細胞系增殖。研究顯示，在人類的大鼠異種移植模型中，用單一藥物Rbociclib治療腫瘤細胞導致腫瘤體積減少與pRb磷酸化的抑制相關。在研究患者來源的雌激素受體陽性乳腺癌異種移植模型中發現，核糖核酸和抗雌激素(例如來曲唑)的組合與單獨用藥相比導致腫瘤生長抑制作用增強。

【適應症】

KISQALI與芳香酶抑制劑聯合使用，作為用於治療激素受體(HR)陽性，人表皮生長因數受體2(HER2)陰性晚期或轉移性乳腺癌的絕經後婦女的初始內分泌治療。

【規格】200mg；片劑

【推薦用法用量】

（1）KISQALI推薦劑量為600mg，口服；每天一次，連續21天，停服7天， 28天為一個週期，可單獨服用或與食物同服。

（2）KISQALI與來曲唑(Letrozole)聯用，每天一次，28天為一完整的週期。來曲唑的劑量參考完整處方。如與其他芳香酶抑制劑聯合給藥，請參閱的該藥物完整處方資訊。

（3）患者應每天大約在同一時間服用KISQALI和來曲唑，建議最好在早晨。

（4）如果患者在服用劑量後嘔吐，或者忘記服用，當天無需再補充服用。下一次服用應該在每天的同一時間。KISQALI片劑應完整吞咽，片劑不應在吞咽前咀嚼、壓碎或分裂。如果破碎，則不應服用。

【不良反應】

該藥物的主要不良反應（≥20%）：中性粒細胞減少、噁心，疲勞，腹瀉，白細胞減少，脫髮，嘔吐，便秘，頭痛，背痛。

【警告和注意事項】

（1）QT間隔延長：在使用KISQALI前應監測心電圖及電解質，用藥的第一週期的第14天以及下一週期開始用藥前均應複查心電圖，每個週期用藥前均應複查電解質。

（2）肝膽毒性：可觀察到血清轉氨酶升高。首次用藥前需進行肝功能測試，前兩週期用藥需要每兩周進行一次肝功能測試，隨後四週期只需在用藥前進行測試。

（3）中性粒細胞減少：首次用藥前需進行全血細胞計數測試，前兩週期用藥需要每兩周進行一次測試，隨後四週期只需在用藥前進行測試。

（4）胚胎胎兒毒性：可能胎兒致畸危害，告知有生育能力女性該藥對胎兒風險並使用有效避孕措施。

【藥物相互作用】

（1）CYP3A抑制劑：避免KISQALI與強CYP3A4抑制劑同時使用。如不能避免時，可減低KISQALI的劑量。

（2）CYP3A4誘導劑：避免KISQALI與強CYP3A4 誘導劑同時使用。

（3）CYP3A4底物：若與KISQALI同用，應降低治療指數較窄的CYP3A4底物藥劑量。

（4）QT間期延長：避免與已知會導致QT間期延長的藥物同時使用，如抗心律失常藥。

敬請注意：新特藥物內容主要參考廠家英文說明書及臨床試驗結果，有錯誤和不足之處請讀者不吝指正，具體使用適應症由主診醫生把握。文章版權歸香港特區腫瘤中心所有，轉載請注明出處！