[ 其他抗癌新藥 ]

特別提示

請在使用處方藥物前向醫生諮詢;在使用過程中如產生嚴重副作用,請及時就醫處理;請提防通過「代購」、「團購」、「郵購」等途徑購買到仿冒、假冒、過期、回收藥物的風險。


【生產廠家】德國拜耳


【藥品簡介和機理】

(1)Regorafenib是一種多激酶小分子抑制劑,參與正常細胞功能和病理過程,如腫瘤生成,轉移,血管生成和腫瘤免疫。

(2)體內試驗顯示Regorafenib或者其主要代謝產物M-2及M-5,可抑制RET,VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,KIT,PDGFR-α,PDGFR-β,FGFR1, FGFR2, TIE2, DDR2, Trk2A, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E , SAPK2, PTK5和Ab1和CSF1R的活性。Regorafenib在大鼠腫瘤模型中表現出抗血管生成活性,在小鼠異種移植模型包括結直腸癌、胃腸間質瘤及肝癌中起到抑制腫瘤生長的作用。Regorafenib還在小鼠異種移植模型和人結直腸癌的小鼠原位模型中證實了抗轉移活性。


【適應症】

(1)用於治療既往接受過氟嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康作為化療,抗VEGF治療,或RAS為野生型時抗EGFR治療的轉移性結腸癌(CRC)。

(2)曾經用立馬替尼和舒尼替尼治療的、局部晚期、不可切除或轉移性胃腸道間質瘤(GIST)。

(3)曾使用索拉菲尼治療過的肝細胞癌。


【規格】40mg;片劑


【推薦用法用量】

(1) 推薦劑量:160mg口服,每天1次,第1-21天服用,每28天為一個療程。

(2) 每日相同時間服用,與低脂肪膳食(脂肪<30%)一起服用。


【不良反應】

最常見的不良反應(超過20%)為疼痛(包括胃腸道和腹部疼痛),手足皮膚反應(HFSR),乏力/疲勞,腹瀉,食欲下降/食量減少,高血壓,感染,發音困難,高膽紅素,發熱,黏膜炎,體重減輕,皮疹和噁心。


【警告和注意事項】

(1)肝毒性:監測肝功能。暫停、減量或停用STIVARGA取決於其嚴重程度和持續時間。

(2)感染:對於感染加重或有嚴重感染的患者,停止使用STIVARGA。

(3)出血:出現嚴重或威脅生命出血應永久終止STIVARGA治療。

(4)胃腸道穿孔或瘺管:終止STIVARGA治療。

(5)皮膚學毒性:據皮膚學毒性嚴重程度和持續性來確定是否減低或終止STIVARGA治療。

(6)高血壓:對於無法用藥物控制高血壓應暫停或永久終止STIVARGA。

(7)心臟缺血和梗死:新發或急性心臟缺血/梗死患者暫停STIVARGA,只有急性心臟缺血緩解後可減量繼續使用。

(8)可逆性後部白質腦病綜合征(RPLS):終止STIVARGA治療。

(9)傷口癒合併發症:術前停止STIVARGA治療,對傷口裂開患者終止治療。

(10)胚胎胎兒毒性:致胎兒危害,忠告婦女該藥對胎兒的潛在風險。


【藥物相互作用】

(1)避免使用強CYP3A4誘導劑或抑制劑。

(2)BCRP底物:密切監測患者出現增加暴露於BCRP底物的症狀。


【特殊人群的使用】

哺乳的母親:考慮到藥物對母親的重要性,停止藥物或哺乳。


敬請注意:新特藥物內容主要參考廠家英文說明書及臨床試驗結果,有錯誤和不足之處請讀者不吝指正,具體使用適應症由主診醫生把握。文章版權歸香港特區腫瘤中心所有,轉載請注明出處!

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