編輯:香港特區腫瘤中心 來源:BIOON 發佈時間:2017-04-14

來自美國的科學家們,最近發表研究報告稱,他們研發出一種新的抗癌新藥,可以同時靶向多靶點。這將使藥效和安全性最大化。

美國研發出可同時靶向多靶點的抗癌新藥

MYC是一種調節基因,它控制著其他基因的表達,並編碼涉及多個基本細胞過程的轉錄因子或者蛋白質。它也是癌細胞中最常見的突變基因,因此是癌症治療中極具吸引力的靶點。

同時MYC又被證明是一個很複雜且難研究的治療性藥物靶點。來自美國加州大學聖地牙哥分校(UCSD)醫學院和摩斯癌症中心的研究人員與雷迪兒童醫院、科羅拉多大學醫學院及一家聖地牙哥的生物製藥公司的同事合作,開發了一種有潛力的新型抗癌藥物,它可以同時抑制兩個或者多個分子靶點,將藥物療效和安全性最大化。

「許多抗癌藥物只有一個靶點,它們只做一件事情,如抑制一個受體或者信號通路。」論文共同資深作者、UCSD醫學院兒科教授Donald L. Durden博士說道,「這篇文章描述的藥物作用模式與現有的一個藥物針對一個靶點的作用模式完全不同。」

Durden及其同事使用電腦類比技術,通過分析類比晶體結構和核磁共振成像技術設計了一種叫做SF2523的小分子藥物,這個小分子可以同時擾亂兩種促進癌細胞生長的關鍵MYC介導因子:PI3K(一種酶)及BRD4(一種蛋白)。他們在細胞及動物模型中發現SF2523可以同時抑制PI3K和BRD4,從而抑制MYC的啟動和表達,以此抑制腫瘤生長及轉移,抗癌療效得到提高,對小鼠的毒性也顯著降低。

「這是首創的通過最大化MYC抑制效率來治療MYC驅使的癌症的方法。」Durden說道,「這些發現表明這種雙功能抑制劑是一種很有潛力的藥物,將開創抗癌藥物開發的新方向。」

相關研究結果已發表在《美國國家科學院院刊》(PNAS)上。

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