編輯:香港特區腫瘤中心 來源:BIOON 發佈時間:2017-01-10

來自中國天津的研究人員,近期以山玉蘭根皮提取物為主要原料,開發出擁有自主智慧財產權的腦癌新藥ACT001。

中國利用山玉蘭根皮開發出腦癌新藥ACT001

該藥由中國天津南開大學藥物化學生物學國家重點實驗室陳悅教授團隊自主研發,目前已經在澳大利亞開展臨床Ⅰ期試驗,並獲得了十餘個專利保護。

陳悅教授表示,該藥的成功研發,實現了中國在該領域藥物研發的優勢反超,並牢牢佔據主導,中國有望為解決腦膠質母細胞瘤這一世界性醫學難題提供一種新的治療手段。

腦部膠質瘤是一類最常見的顱內惡性腫瘤,其因惡性程度高、發展快、易復發、手術放療難以根除而成為世界性醫學難題。「治療這類癌症有兩大困難。」陳悅表示,「一是藥物很難進入腦內,二是藥物無法選擇性殺死癌症幹細胞,導致癌症發展、復發、耐藥或轉移。」

目前,國際上一般選用以「小白菊內酯」為原料的藥物對癌症幹細胞進行選擇性滅殺,但由於原料來源困難、很難溶入人體血液等原因,其藥物製備受到較大限制。「傳統提取方法難度大,最便宜的每公斤都要100萬元,我們做實驗都用不起,更不用說製藥了。」陳悅說。

面對困難,陳悅教授團隊並未氣餒,受到西歐傳統草藥Feverfew(小白菊)和《本草綱目》中有關「辛夷」藥效記載的啟發,並通過海量實驗分析,他們最終發現中國的特有植物——山玉蘭的根皮也可以提取小白菊內脂。

在《本草綱目》中,有一味中藥名為「辛夷」,是中國特有植物木蘭花的乾燥花蕾,記載中稱其可以「治頭面目鼻之病」,即在治療頭痛方面有奇效。

「山玉蘭根皮提取率更高,而且成本每公斤才5000元。」陳悅告訴記者,「於是我們通過合成手段對小白菊內酯進行化學結構改進,並製成抗腦膠質瘤新藥——ACT001,不僅可以使其通過口服進入血液,而且也更好地控制了藥物的濃度,實現藥物在體內緩釋,解決了藥物安全性和有效性的問題。目前,ACT001的抑瘤率高達87%,最令人驚喜的是,該藥物在腦部的濃度是血液中的1.8倍,而此前治療腦膠質瘤最好的藥物在腦部濃度也僅為血液中的40%,這就意味著,ACT001成為目前十分難得的可以進入腦部的抗腫瘤藥物。」

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