編輯：香港特區腫瘤中心 來源：BIOON 發佈時間：2016-12-14

製藥公司拜耳（Bayer）最近在美國、歐盟、日本等全球主要醫藥市場提交了靶向抗癌藥Stivarga（regorafenib，瑞戈非尼）新的監管申請檔，尋求批准Stivarga用於不可切除性肝細胞癌（HCC）患者的二線治療。

Stivarga二線治療不可切除性肝細胞癌（HCC）監管文件的提交，是基於Ⅲ期臨床研究RESORCE的積極頂線積極資料。該研究在接受拜耳抗癌藥多吉美（Nexavar，通用名：sorafenib，索拉非尼）治療期間病情進展的不可切除性肝細胞癌（HCC）患者中開展，調查了Stivarga聯合最佳支持治療（BSC）的療效和安全性，並與安慰劑+BSC進行了對比。

資料顯示，與安慰劑+BSC治療組相比，Stivarga+BSC治療組總生存期（OS）顯著延長（中位OS：10.6個月 vs 7.8個月；HR=0.62，95%CI:0.50-0.78，p＜0.001），死亡風險顯著降低38%，達到了研究的主要終點。在該研究中，Stivarga的安全性和耐受性與該藥已知的臨床屬性一致。相關資料已於2016年6月在西班牙巴賽隆納舉行的歐洲腫瘤內科學會(ESMO)第18屆世界胃腸癌大會（WCGC）上公佈。

近年來，肝癌的發病率在全球範圍內持續升高，目前僅有一種獲批治療肝癌的系統療法（即拜耳的多吉美Nexavar），還沒有被臨床證明或獲批治療晚期肝細胞癌（HCC）的二線治療方案。Stivarga在Ⅲ期臨床研究RESORCE中治療肝細胞癌所表現出的強大療效，將為醫生、醫療保健提供者及患者提供第二個被臨床證明的治療方案。

除了主要終點之外，該研究也達到了全部次要終點（採用mRECIST[改良的實體腫瘤反應評價標準]和RECIST 1.1標準評估）。與安慰劑+BSC治療組相比，Stivarga+BSC治療組無進展生存期顯著延長（中位PFS：3.1個月 vs 1.5個月，HR=0.46[95%CI:0.37-0.56]，p＜0.001）、疾病進展時間顯著延長（中位TTP：3.2個月 vs 1.5個月，HR=0.44[95%CI:0.36-0.55]，p＜0.001）、疾病控制率（DCR，包括完全緩解、部分緩解、病情穩定）顯著提高（65.2% vs 36.1%，p＜0.001）、總緩解率（完全緩解+部分緩解）顯著提高（10.6% vs 4.1%，p=0.005）。次要終點的所有數值均基於mRECIST標準評估。

在該研究中，Stivarga的安全性和耐受性與該藥已知的臨床屬性一致。Stivarga治療組最常見的不良事件（3級或更高）包括高血壓（Stivarga組15.2% vs 安慰劑組4.7%）、手足皮膚反應（12.6% vs 0.5%）、疲勞（9.1% vs 4.7% ）、腹瀉（3.2% vs 0%）。

Stivarga是一種口服多激酶抑制劑，能夠阻斷數個促血管生成VEGF受體酪氨酸激酶，這些激酶在腫瘤的血管生成中發揮著重要作用。除了VEGFR 1-3之外，該藥還可以抑制各種癌和腫瘤微環境中的多種激酶，包括TIE-2，RAF-1，BRAF V600，KIT, RET, PDGFR及FGFR，每種激酶單獨和聯合調控腫瘤的生長、基質微環境的形成及疾病的進展。

目前Stivarga已獲全球90多個國家批准治療轉移性結直腸癌（mCRC），並獲全球70多個國家批准治療轉移性胃腸道間質瘤（mGIST）。Stivarga由拜耳開發，由拜耳和Onyx（目前已成為安進旗下公司）聯合推廣。