[ 黑色素瘤抗癌新藥 ]

特別提示

請在使用處方藥物前向醫生諮詢;在使用過程中如產生嚴重副作用,請及時就醫處理;請提防通過「代購」、「團購」、「郵購」等途徑購買到仿冒、假冒、過期、回收藥物的風險。


【生產廠家】GSK 葛蘭素史克


【藥品簡介和機理】

(1)Trametinib是一個激酶抑制劑,可逆性抑制絲裂原活化的細胞外信號調節激酶1(MEK1)和MEK2的活性。

(2)MEK蛋白質是細胞外信號相關激酶(ERK)通路的上游調節器,它促進細胞增殖。BRAF V600E突變導致BRAF通路的相關成員啟動,其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在體外和體外抑制BRAF V600突變陽性黑色素瘤細胞生長。

(3)Trametinib和達拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中不同的酪氨酸激酶。聯合使用與任一藥物單獨使用相比,對BRAF V600突變陽性黑色素瘤細胞株在體外有更大抑制作用,對BRAF V600突變陽性黑色素瘤異種移植物腫瘤生長抑制作用更強。

 

【適應症】

(1)單藥用於BRAF V600E或V600K突變的不可切除/轉移性黑色素瘤;

(2)聯合達拉非尼(Dabrafenib)用於:

BRAF V600E或V600K突變的不可切除/轉移性黑色素瘤。

BRAF V600E突變的轉移性非小細胞肺癌

(3)使用限制:MEKINIST不適用於接受過BRAF酪氨酸激酶抑制劑治療後疾病進展的黑色素瘤。


【規格】0.5 mg,2 mg;片劑


【推薦用法用量】

(1)黑色素瘤:使用本藥前應確定腫瘤有BRAF V600E或 V600E變異; 

(2)非小細胞肺癌:聯合達拉非尼用藥前應確定腫瘤有BRAF V600E變異

(3)推薦劑量是每天1次,每次2mg,口服;餐前至少1個小時或餐後至少2個小時後服用。


【不良反應】

(1)MEKINIST作為單藥最常見不良反應(≥20%)包括皮疹,腹瀉和淋巴水腫。

(2)MEKINIST與達拉非尼聯用最常見不良反應(≥20%)包括: 

1)黑色素瘤:發熱,噁心,皮疹,畏寒,腹瀉,嘔吐

2)非小細胞肺癌:發熱,疲勞,噁心,嘔吐,腹瀉,皮膚乾燥,食欲降低,水腫,皮疹,畏寒,出血,咳嗽,呼吸困難


【警告和注意事項】

(1)引起新的皮膚和非皮膚原發癌:當MEKINIST與達拉非尼聯用時可能發生。應在治療開始前、治療時和聯合治療終止後監視患者新惡性病。

(2)出血:接受MEKINIST與達拉非尼聯用患者可能發生重大出血事件。監測出血體征和症狀。

(3)結腸炎及胃腸道穿孔:使用MEKINIST的患者可能出現結腸炎及胃腸道穿孔。

(4)靜脈血栓栓塞:使用 MEKINIST的患者可能發生深靜脈血栓栓塞和肺栓塞。

(5)心肌病:治療前、治療後1個月、其後每2至3個月評估LVEF。

(6)眼毒性:對任何視力障礙進行眼科評估。對視網膜靜脈阻塞(RVO),永久終止MEKINIST 。

(7)間質性肺疾病(ILD):對新出現或無法解釋的進展性肺疾病症狀應暫停MEKINIST治療。對治療相關的ILD和肺炎則永久終止MEKINIST。

(8)嚴重發熱反應:當MEKINIST與達拉非尼聯用時可能發生。

(9)嚴重皮膚毒性:監測皮膚毒性和繼發感染。對不可耐受的2級皮疹,或3、4級皮疹在中斷MEKINIST治療三周內仍未改善的話,應停止用藥。

(10)高血糖:對有糖尿病和高血糖病史患者監測血糖水準。

(11)胚胎胎兒毒性:可能胎兒致畸危害,告知有生育能力女性該藥對胎兒風險並使用有效避孕措施。


【藥物相互作用】

(1)當MEKINIST與達拉非尼聯用時,應避免與CYP3A4或CYPC28的誘導劑或抑制劑同用;

(2)當MEKINIST與達拉非尼聯用時,同時使用CYP2C9、CYP3A4、CYP2C8、CYP2C19或CYP2B6的底物藥會導致這些藥物療效降低。


【特殊人群的使用】

(1)哺乳婦女:停藥或停止哺乳。

(2)男性或女性:計劃生育之前應進行諮詢,男女性患者生育能力或受到影響。


敬請注意:新特藥物內容主要參考廠家英文說明書及臨床試驗結果,有錯誤和不足之處請讀者不吝指正,具體使用適應症由主診醫生把握。文章版權歸香港特區腫瘤中心所有,轉載請注明出處!

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