特別提示

請在使用處方藥物前向醫生諮詢；在使用過程中如產生嚴重副作用，請及時就醫處理；請提防通過「代購」、「團購」、「郵購」等途徑購買到仿冒、假冒、過期、回收藥物的風險。

【生產廠家】葛蘭素史克

【藥品簡介和機理】

（1）是多靶點酪氨酸激酶抑制劑，靶向VEGFR1，VEGFR2和VEGFR3(血管內皮生長因數受體)，血小板衍生生長因數受體（PDGFR）和纖維母細胞生長因數受體（FGFR）-1和-3、細胞因數受體(Kit)、白介素-2受體可誘導T細胞激酶(Ltk)、白細胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)。

（2）在體外，培唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體配體誘導的自身磷酸化，在體內，培唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF誘導的VEGFR-2磷酸化，抑制小鼠模型中血管生成，抑制某些人類腫瘤在小鼠中移植瘤的生長。

【適應症】

（1）晚期腎細胞癌

（2）軟組織肉瘤

【規格】200mg；片劑

【推薦用法用量】

（1）推薦劑量：800mg，每天口服1次，不與食物同服。

（2）中度肝損傷患者應降低劑量至每天1次200mg，嚴重肝損傷患者不建議使用。

【不良反應】

（1）用於腎細胞癌最常見不良反應（≥20%）包括：高血壓、腹瀉、毛髮顏色改變，噁心嘔吐和厭食等。

（2）用於軟組織肉瘤最常見的不良反應（≥20%）包括：疲勞，腹瀉，噁心，體重減輕，高血壓，食欲降低，毛髮顏色改變，嘔吐，癌性疼痛，味覺障礙，頭痛，骨骼肌疼痛，肌肉痛，胃腸道疼痛，呼吸困難。

【黑框警告】

肝毒性：臨床試驗曾出現重度及致命肝毒性患者。用藥期間需監測肝功能，根據情況暫停用藥、減量或永久停藥。

【警告和注意事項】

（1）肝毒性：用藥患者會出現血清轉氨酶及膽紅素升高，曾出現重度及致命肝毒性患者。治療前和治療期間應觀察患者血清轉氨酶水準和膽紅素。

（2）QT間期延長和尖端扭轉型室速：QT間期延長的高危患者慎用，治療前和期間密切觀察心電圖和電解質狀況。

（3）心衰：可能出現充血性心衰及左心室射血分數（LVEF）降低。監測血壓及迅速處理高血壓症狀，有出現心衰風險的患者應定期監測LVEF。

（4）出血事件：過去六個月內有咯血，腦部或胃腸道出血患者不建議使用。

（5）動脈血栓栓塞：可能致命，因此發生這類事件風險較高患者應慎用。

（6）靜脈血栓栓塞：可能致命，包括致命的肺栓塞，需監測靜脈栓塞及肺栓塞的症狀及體征。

（7）血栓性微血管病變（TMA）：包括血栓形成的血小板減少性紫癜（TTP）及溶血性尿毒癥綜合征（HUS），一旦發生應永久終止用藥。

（8）胃腸道穿孔或瘺管：可能致命，因此發生這類事件風險較高患者應慎用。

（9）間質性肺疾病（ILD）/肺炎：可能致命，一旦發展成為間質性肺疾病（ILD）/肺炎應永久停藥。

（10）可逆性後部白質腦病綜合征(RPLS)：可能致命，一旦發展成為RPLS應永久停藥。

（11）高血壓及高血壓危象：使用本藥前應控制血壓，開始用藥後至少應每週監測血壓，必要時提高監測頻率。

（12）即將進行手術的患者暫停使用Votrient。

（13）甲狀腺功能減退：建議監測患者甲狀腺功能。

（14）蛋白尿：監測尿蛋白，若尿蛋白量≥3mg/24h應暫停用藥，若減量後仍復發則應永久停藥。

（15）感染：可能出現重度感染（伴或不伴中性粒細胞減少）甚至致命，監測感染症狀及體征，一旦出現感染症狀應積極進行抗感染治療，並且暫停或永久停藥。

（16）動物實驗證明Votrient可嚴重影響新生個體的器官生長及成熟，因此並未明確該藥對新生兒患者的安全性及有效性。

（17）胚胎胎兒毒性：告知育齡婦女該藥對胎兒的危害，避免受孕。

【藥物相互作用】

（1）CYP3A4抑制劑：避免與CYP3A4抑制劑同用，若無法避免，降低Votrient劑量至400mg。

（2）CYP3A4誘導劑：應考慮用其他藥物替代誘導劑的使用，若無法替代則考慮降低誘導劑劑量或停用Votrient。

（3）避免與CYP 底物藥同用：不建議本藥與治療指數較窄的且通過CYP3A4，CYP2D6或CYP2C8代謝的底物藥同用。

（4）導致胃pH升高的藥物：避免Votrient與導致胃pH升高的藥物聯用，考慮用短效制酸藥代替質子泵抑制劑及H2受體拮抗劑。制酸藥與Votrient服藥時間應間隔數小時。

【特殊人群的使用】

哺乳婦女：停藥或停止哺乳。

敬請注意：新特藥物內容主要參考廠家英文說明書及臨床試驗結果，有錯誤和不足之處請讀者不吝指正，具體使用適應症由主診醫生把握。文章版權歸香港特區腫瘤中心所有，轉載請注明出處！