特別提示

請在使用處方藥物前向醫生諮詢；在使用過程中如產生嚴重副作用，請及時就醫處理；請提防通過「代購」、「團購」、「郵購」等途徑購買到仿冒、假冒、過期、回收藥物的風險。

【生產廠家】Genentech, Inc. 

【藥品簡介和機理】

（1）KADCYLA是一個靶向HER2 抗體藥物結合物(ADC)，含人源化抗HER2 IgG1曲妥珠單抗(Trastuzumab)和微管抑制劑DM1(美登素maytansine衍生物)，兩者通過穩定硫醚連接物(MCC)共價連接。

（2）KADCYLA結合至HER2受體的亞結構區IV，進行受體介導內化和導致溶酶體降解，使得DM1在細胞內釋放。而DM1結合至微管蛋白破壞細胞內微管網路，導致細胞週期停止和細胞凋亡。此外，體外研究已證明與曲妥珠單抗相似，KADCYLA抑制HER2受體信號，介導抗體依賴性細胞介導的細胞毒性和抑制過度表達HER2人乳腺癌細胞生長。

【適應症】

（1）適用於HER2陽性轉移性乳腺癌，既往曾接受曲妥珠單抗和一種紫衫烷類分開或聯用患者的治療。

（2）患者應有以下任一情況：既往接受對轉移性癌症治療，或完成輔助治療期間或6個月內發生疾病復發。

【規格】100mg，160mg；凍乾粉針劑

【推薦用法用量】

（1）KADCYLA只能作為靜脈輸液用藥，禁止靜脈推注或口服，禁止使用葡萄糖溶液稀釋。

（2）KADCYLA的推薦劑量是3.6mg/kg，靜脈輸注，每3周1次，直至疾病進展或出現不能耐受的毒性。禁止用量超過3.6mg/kg，禁止KADCYLA與曲妥珠單抗相互代替使用。

（3）不良反應（輸液反應、肝毒性、左心衰、血小板減少、肺毒性或外周神經病變）可導致暫停用藥、減少劑量或終止用藥。

【不良反應】

最常見不良反應（＞25%）：疲乏，噁心，骨骼肌疼痛，出血，血小板減少，頭痛，轉氨酶增高、便秘和鼻出血。

【黑框警告】

（1）肝毒性，肝功能衰竭及死亡有可能發生在使用KADCYLA治療的患者。在每次使用KADCYLA前應監測肝功能情況，視情況決定是否需要調整劑量以及停止用藥。

（2）KADCYLA可能導致患者左心射血分數(LVEF)降低，治療前應監測患者LVEF，並視情況決定是否需要調整劑量以及停止用藥。

（3）告知患者該藥對胎兒的危害。告知患者對胎兒的潛在風險和使用有效避孕。

【警告和注意事項】

（1）肺毒性：診斷有間質性肺病或肺炎患者中永久終止KADCYLA。

（2）輸液相關反應，超敏反應：輸注期間和輸注後監視體征和症狀。如發生嚴重輸液相關反應或超敏性反應，減慢或中斷輸液並給予適當醫學治療。對危及生命輸液相關反應永久終止KADCYLA。

（3）出血：在臨床試驗中發生過致命的出血病例，這些病例並沒有已知的確定危險因素、血小板減少症的患者以及正在使用抗凝血和抗血小板治療的患者。使用KADCYLA時應注意這些情況，如果必須聯合這類藥物使用，應提高監測頻率。

（4）血小板減少：每次給予KADCYLA前應監測血小板計數。適當時調整劑量。

（5）神經毒性：監視體征和症狀。對3-4級周圍神經病變患者應暫停給藥。

（6）HER2檢測：使用FDA批准的檢驗進行檢測。確定HER2陽性轉移性乳腺癌患者可給予用藥。

【特殊人群使用】

（1）哺乳婦女：停藥或停止哺乳。

（2）生殖能力影響：用藥前需確認女性患者是否懷孕。

敬請注意：新特藥物內容主要參考廠家英文說明書及臨床試驗結果，有錯誤和不足之處請讀者不吝指正，具體使用適應症由主診醫生把握。文章版權歸香港特區腫瘤中心所有，轉載請注明出處！