[ 黑色素瘤抗癌新药 ]

特别提示

请在使用处方药物前向医生咨询;在使用过程中如产生严重副作用,请及时就医处理;请提防通过「代购」、「团购」、「邮购」等途径购买到仿冒、假冒、过期、回收药物的风险。


【生产厂家】Genentech Inc.


【药品简介与机理】

(1)Cobimetinib是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路上游调节因子,可促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致BRAF通路一系列因子的活化,其中包括MEK1和MEK2。在对表达BRAF V600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中,Cobimetinib可抑制肿瘤细胞生长。

(2)Cobimetinib和Vemurafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两种不同的激酶。与任一药物单用相比,两者联合可在体外和小鼠BRAF V600E突变肿瘤移植模型中增加肿瘤细胞的凋亡。在肿瘤移植小鼠模型Cobimetinib还可以抑制Vemurafenib介导的野生型BRAF肿瘤细胞系的增长。


【适应症】

联合Vemurafenib治疗不可切除/转移性BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤。


【规格】20mg;片剂


【推荐用法用量】

(1)单用本药前应确定肿瘤有BRAF V600E或V600K变异; 

(2)推荐剂量是每日60mg口服,连续服用21天,28天为一疗程,直至疾病进展或出现不可接受毒性;

(3)可与或不与食物同服。


【不良反应】

(1)最常见不良反应(≥20%)是腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。

(2)最常见3-4级实验室检查异常(≥5%)包括GGT升高、CPK增高、低磷血症、ALT升高、淋巴细胞减少、AST升高、ALK升高和低钠血症。


【警告和注意事项】

(1)新发原发性皮肤和非皮肤癌:在治疗开始前、治疗时或治疗终止后6个月内监测患者新发恶性疾病。

(2)出血:接受COTELLIC可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

(3)心肌病:COTELLIC联用Vemurafenib较Vemurafenib单用,心肌病风险增加。COTELLIC在LVEF降低患者中的安全性还未明确。在治疗前、治疗1个月后都应评价LVEF,此后在COTELLIC使用过程中每3个月监测LVEF。

(4)严重皮肤反应:监测严重皮疹。必要时暂停、减量或中断COTELLIC。

(5)严重视网膜病和视网膜血管闭塞:常规间隔一段时间或者出现任何视力障碍时进行眼科检查。出现视网膜血管闭塞永久停用COTELLIC。

(6)肝毒性:在使用过程中或临床需要时进行肝功能检查。

(7)横纹肌溶解:定期和当临床出现横纹肌溶解的症状和体征时应检测肌酸磷酸激酶。

(8)严重光敏感:建议患者避免光暴露。

(9)胚胎胎儿毒性:可引起胎儿损伤。告知有生殖能力的女性有关本药对胎儿的风险,使用高效避孕措施。


【药物相互作用】免与强或中等CYP3A抑制剂或诱导剂同用。


【特殊人群的使用】哺乳妇女:服药期间停止哺乳。


敬请注意:新特药物内容主要参考厂家英文说明书及临床试验结果,有错误和不足之处请读者不吝指正,具体使用适应症由主诊医生把握。文章版权归香港特区肿瘤中心所有,转载请注明出处!

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